Benzaldehit türevlerinin sığır böbrek aldoz redüktaz inhibitörleri olarak değerlendirilmesi

MakaleAçık Erişim
  • SDG 3 · Sağlık ve Kaliteli Yaşam

Özet

Aldoz redüktaz (AR), poliol yolunda glikozdan sorbitol üretimini katalize eder ve insülinden bağımsız dokularda anormal sorbitol agregasyonuna neden olan, retinopati, nöropati ve nefropati gibi bazı problemler yaratan kritik bir enzimdir. AR inhibisyonunun bu yan etkileri azaltmak için uygun bir yaklaşım olduğu gösterilmiştir. Mevcut çalışma, literatüre yeni AR inhibitörlerini tanıtmayı amaçlamıştır. Bu amaçla AR inhibitörleri olarak benzaldehitler incelenmiştir. İlk olarak sığır böbreğinden homojenat hazırlanmış, ardından inhibisyon çalışmaları yapılmıştır. Çalışılan bütün benzaldehit türevlerinin AR'yi inhibe ettiği bulundu. 0,23 ve 1,37 μM IC50 değerlerine sahip olan 4- Phenyl benzaldehyde (3) ve 2- Bromobenzaldehyde (6)'in inhibitör aktivitesi, standart inhibitör sorbinilden daha yüksek olduğu tespit edildi. In vitro inhibisyon çalışmalarından sonra, tahmini bağlanma enerjileri ve türevlerin enzime bağlanma modları moleküler docking ile tahmin edildi. Bileşik 3, -8,61 kcal/mol'lük bir maksimum yerleştirme puanı sergiledi. Sonuç olarak, bu bileşikler, özellikle bileşik 3, diyabetik komplikasyonların tedavisinde veya önlenmesinde yeni ilaç aday moleküllerinin sentezi için yol gösterici moleküller olabilir.

Anahtar Kelimeler

RDL Kalıcı Bağlantı (PID)
https://rdlopen.rawdatalibrary.net/r/bayburt/16564Resmi atıflarda kullanılan kalıcı adres
DOI
https://doi.org/10.46810/tdfd.1204055Yayıncı resmi DOI adresi
İndeks kayıtları
Kaydın indeks veri tabanlarındaki sayfası (aktarımda alınan kayıt numarasıyla). Erişim, indeksin kendi koşullarına bağlıdır.
Atıflar
OpenAlex
3
TR Dizin
1
Her kaynağın kendi saydığı toplam atıf; aktarım ve zenginleştirme sırasında alındı.
Tam Kayıt
AlanDeğerDil
dc.contributor.authorSengül, Bülent
dc.date.accessioned2026-10-29T19:24:55.073850756Z
dc.date.available2026-10-29T19:24:55.073850756Z
dc.date.issued2023
dc.description.abstractAldoz redüktaz (AR), poliol yolunda glikozdan sorbitol üretimini katalize eder ve insülinden bağımsız dokularda anormal sorbitol agregasyonuna neden olan, retinopati, nöropati ve nefropati gibi bazı problemler yaratan kritik bir enzimdir. AR inhibisyonunun bu yan etkileri azaltmak için uygun bir yaklaşım olduğu gösterilmiştir. Mevcut çalışma, literatüre yeni AR inhibitörlerini tanıtmayı amaçlamıştır. Bu amaçla AR inhibitörleri olarak benzaldehitler incelenmiştir. İlk olarak sığır böbreğinden homojenat hazırlanmış, ardından inhibisyon çalışmaları yapılmıştır. Çalışılan bütün benzaldehit türevlerinin AR'yi inhibe ettiği bulundu. 0,23 ve 1,37 μM IC50 değerlerine sahip olan 4- Phenyl benzaldehyde (3) ve 2- Bromobenzaldehyde (6)'in inhibitör aktivitesi, standart inhibitör sorbinilden daha yüksek olduğu tespit edildi. In vitro inhibisyon çalışmalarından sonra, tahmini bağlanma enerjileri ve türevlerin enzime bağlanma modları moleküler docking ile tahmin edildi. Bileşik 3, -8,61 kcal/mol'lük bir maksimum yerleştirme puanı sergiledi. Sonuç olarak, bu bileşikler, özellikle bileşik 3, diyabetik komplikasyonların tedavisinde veya önlenmesinde yeni ilaç aday moleküllerinin sentezi için yol gösterici moleküller olabilir.
dc.identifier.doi10.46810/tdfd.1204055
dc.identifier.eissn2149-6366
dc.identifier.endpage67
dc.identifier.issue2
dc.identifier.startpage61
dc.identifier.urihttps://rdlopen.rawdatalibrary.net/r/bayburt/16564
dc.identifier.volume12
dc.language.isoen
dc.relation.ispartofTürk Doğa ve Fen Dergisi
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess
dc.subjectEndokrinoloji ve Metabolizma
dc.subjectBiyokimya ve Moleküler Biyoloji
dc.subjectFarmakoloji ve Eczacılık
dc.titleBenzaldehit türevlerinin sığır böbrek aldoz redüktaz inhibitörleri olarak değerlendirilmesi
dc.typeArticle
rdl.citation.openalex3
rdl.citation.trdizin1
rdl.oa.statushybrid
rdl.oa.urlhttps://dergipark.org.tr/en/download/article-file/2770320
rdl.sdgSDG03
rdl.source.indexTRDIZIN